Rxulti является антипсихотическим лекарством, используемым для лечения шизофрении у взрослых, действующим веществом которого является брекспипразол.
Rxulti доступен в виде таблеток (0,25, 0,5, 1, 2, 3 и 4 мг) для приема внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг один раз в день в течение первых 4 дней. Затем доза увеличивается до 2 мг один раз в день на 5, 6 и 7 дни и снова увеличивается при необходимости до 4 мг один раз в день на 8 день. Рекомендуемая доза составляет от 2 до 4 мг в день, а максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 мг.
У пациентов с умеренно или сильно сниженной функцией почек или печени доза должна быть ограничена до 3 мг один раз в день.
Отпуск препарата только по рецепту.
Считается, что активное вещество в Rxulti, брекспипразол, прикрепляется к рецепторам в головном мозге для несколько нейротрансмиттеров, в том числе дофамин, серотонин и норадреналин. Эти нейротрансмиттеры играют роль развитии в шизофрении, и, действуя на их рецепторы, брекспипразол помогает нормализовать деятельность мозга и уменьшить симптомы шизофрении.
Эффективность Rxulti в уменьшении симптомов шизофрении была продемонстрирована в 5 основных исследованиях с участием 2404 взрослых с шизофренией, хотя были некоторые противоречивые результаты.
В 4 исследованиях Rxulti сравнивали с плацебо и основным показателем эффективности считалось уменьшение симптомов по стандартной оценочной шкале PANSS, которая варьируется от минимум 30 (без симптомов) до максимум 210 (тяжелые симптомы) баллов после 6 недель лечения.
В первом исследовании балл PANSS снизился примерно на 21 и 20 баллов при использовании 2 мг и 4 мг Rxulti, соответственно (по сравнению с 12 баллами при использовании плацебо).
Во втором исследовании показатель PANSS снизился примерно на 20 баллов при применении 4 мг Rxulti по сравнению с 14 баллами в группе плацебо. Тем не менее, разница эффективности 2 мг препарата и плацебо считалась незначительной.
В третьем исследовании показатель PANSS снизился примерно на 15 баллов при использовании 2 мг Rxulti по сравнению с 8 баллами в группе плацебо, а эффективность 4мг препарата не превышала группу плацебо.
В четвертом исследовании дозы Rxulti в диапазоне от 2 до 4 мг сравнивались с плацебо и с другим антипсихотиком – кветиапин. Результаты через 2, 3 и 4 недели показали улучшение симптомов при использовании Rxulti по сравнению с плацебо. Кветиапин показал улучшение симптомов через 6 недель по сравнению с плацебо.
Пятое исследование сравнивало Rxulti с плацебо в течение года, а основным показателем эффективности был риск рецидива. Rxulti был более эффективным, чем плацебо в предотвращении рецидивов: через год приема препарата рецидив был отмечен у 14% пациентов, принимавших Rxulti, по сравнению с 38% пациентами в группе плацебо.
Наиболее распространенными побочными эффектами Rxulti являются акатизия (может наблюдаться у 6 на 100 человек) и прибавка в весе (у 4 на 100 человек).
Rxulti был эффективен при уменьшении симптомов шизофрении. Хотя уменьшение симптомов не согласован во всех проведенных исследованиях, что часто происходит в исследованиях с антипсихотическими препаратами и Европейское агентство по лекарственным средствам посчитало, что эффект был достаточным, для положительного вывода об эффективности Rxulti для лечение шизофрении. Профиль безопасности Rxulti похож на другие антипсихотические препараты. Агентство пришло к выводу, что выгоды от применения Rxulti превышают его риски, и препарат может быть авторизован для использования в ЕС.